Справочник лекарств

Антидепрессанты - избирательные ингибиторы нейронального захвата

Венлафаксин

Велаксин, Велафакс, Эфевелон

Активное вещество - венлафаксин.

Антидепрессант. Антидепрессивное действие обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Выводится преимущественно почками.

Показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО , тяжелые нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет, беременность или предполагаемая беременность, период лактации. С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови); тахикардия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, тревога, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ. Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения. Дерматологические реакции: потливость. Прочие: аллергические реакции, слабость, утомляемость. После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражимость, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков). Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует. Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира, а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судорожные состояния, вплоть до летального исхода. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения), назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

При назначении больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы. Лечение Венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или аллер-гических реакций. У некоторых больных во время приема Венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чув-ства равновесия. Врач должен установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема Венлафаксина. Может быть снижена способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

Инструкция по медицинскому применению препарата Велафакс.