Справочник лекарств

капсулы 5мг, капсулы 10мг, капсулы 25мг

Апотекс Инк(Канада)

Транквилизаторы - производные бензодиазепина

Хлордиазепоксид

Либриум, Напотон, Радепур 10, Хлозепид, Элениум

Действующее вещество - хлордиазепоксид.

Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК, усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ; Максимальная концентрация при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5-4 часа, равновесная концентрация в крови достигается через 5-12 дней после начала приема. Период полувыведения хлордиазепоксида из плазмы составляет 7-28 часов. В печени подвергается интенсивному метаболизму с образованием активных производных. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. Выводится преимущественно почками. Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное. Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС. Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3–5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и др. Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие.

Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния, психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация, послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей.

Повышенная чувствительность, тяжелая форма миастении, угнетение дыхания, закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек, беременность (I триместр), лактация, детский возраст до 4 лет. Ограничения к применению: глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы, лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Сонливость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, мышечная слабость, нарушение походки, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, головная боль, изменения электроэнцефалограммы; тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; сухость во рту, тошнота, запор или диарея, кишечная колика, нарушение функции печени, желтушность кожных покровов; кожная сыпь, зуд, шелушение кожи; затруднение дыхания, задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, изменение либидо.

Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, наркозные, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием), миорелаксантов. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и фенотиазинами. Хлордиазепоксид может ослаблять эффект леводопы. Антацидные средства замедляют всасывание хлордиазепоксида. Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дисульфирам и эритромицин замедляют метаболизм хлордиазепоксида в печени, увеличивают его концентрацию в крови и задерживают выведение. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) – выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии – введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

При длительном применении (в течение нескольких месяцев), особенно в высоких дозах, возможны привыкание, лекарственная зависимость. Отмену хлордиазепоксида следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены, характеризующегося тремором, судорогами, абдоминальными или мышечными спазмами, рвотой, испариной. При резкой отмене возможны также психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница. Не следует принимать хлордиазепоксид свыше 4 недель без повторной оценки состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии. При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

Энциклопедия лекарств 2006г.